AKG ist der stickstofffreie Anteil der Aminosäure Glutamin und ein natürliches Zwischenprodukt des menschlichen Stoffwechsels. AKG ist am Citratzyklus in den Mitochondrien und damit an der Energiebildung beteiligt. Wenn der Ablauf des Citratzyklus verlangsamt ist, dann ist auch der Abbau von Fettsäuren gehemmt und gleichzeitig die Energiebildung reduziert. AKG spielt außerdem eine Rolle im Stickstoff- und Ammoniakhaushalt und in der Aminosäurebiosynthese, also der Bildung von Proteinen. Aus AKG und Ammoniak wird die proteinogene Aminosäure L-Glutamin gebildet. L-Glutamin wird vor allem beim Sport, aber auch bei Stress und Infektionen vermehrt verbraucht. Alpha-Ketoglutarat ist allein oder in Kombination mit der Aminosäure Arginin besonders beliebt bei Sportlern und Bodybuildern.
Organe die besonders reich sind an AKG sind der Magen- und Darmtrakt, die Leber, die Skelettmuskeln, der Herzmuskel, sowie das Hirn und das Fettgewebe. Mit zunehmendem Alter sinkt der AKG-Spiegel.